Antiöstrogen droger: beskrivningen, applikations

Östrogen-blockerare är kemiska föreningar som blockerar verkan av östrogen. Antiöstrogena läkemedel som används vid behandling av olika sjukdomar. De används för behandling av cancer i bröst processer för att hämma tumörtillväxt eller förhindra återfall. Som fallet är med andra läkemedel som interagerar med hormoner i kroppen, bör dessa läkemedel användas under medicinsk övervakning.

Fördelar och nackdelarna med östrogen

Östrogen, eller ett steroidhormon som främst syntetiseras av äggstockarna. Det påverkar ett antal processer i kroppen. Kvinnor i fertil ålder har den högsta nivån av det naturliga hormonet. En överdriven mängd, kan emellertid orsaka ett syndrom känt som hyperestrogenia. Sjukdomen kan leda till cancer processen i bröst- och livmodercancer. Antiöstrogen droger och östrogen blockerare och aromatashämmare kan fixa allt. Dessa läkemedel har dock positiva och negativa effekter på kvinnor och män.

Typer av östrogen-blockerare och deras användning

Det finns ett antal olika typer av östrogen-blockerare. aromatasinhibitorer faktiskt blockera produktionen av östrogen. Selektiva östrogenreceptormodulatorer, till exempel "Tamoxifen" "Clomiphene", som avser att blockera östrogenreceptorer, och beter sig olika för olika typer av tyg. Antiestrogener blockerar även östrogenreceptorer.

Antiöstrogener förhindrar omvandlingen av testosteron till östradiol och östrogen hormoner upphör att fungera eller blockeras.

I cancerbehandling, är dessa läkemedel som används för att bromsa utvecklingen av tumörer. I detta fall kan selektiva östrogenreceptormodulatorer riktas mot specifika östrogenreceptorer. Blockerare, bland annat "Clomiphene" är också ibland används för behandling av infertilitet, kan de hjälpa vissa kvinnor som har svårt att bli gravid. Dessa läkemedel används också av vissa kliniker vid behandling av barn med försenad pubertet tills de är tillräckligt gamla.

Bland bodybuilders det gjorde användning av östrogenreceptorblockerare på grund av den östrogena effekten av höga halter av testosteron i kroppen. Testosteron är en prekursor av ett östrogen, kan aromatasinhibitorer användas för att stoppa bildningen av muskelmassa överskott av östrogen, bibehålla en låg nivå i kroppen. Denna praxis har lockat många, särskilt när anti-östrogen läkemedel används främst för kosmetiska ändamål. I detta fall är människor som använder tabletter och näringstillskott utan medicinsk övervakning.

biverkningar

Det finns biverkningar av anti-östrogenpreparat. De kan orsaka yrsel, huvudvärk, svettningar, värmevallningar och förvirring. Endast endokrinolog kan bestämma den lämpliga doseringen för en patient beroende på situationen, och en acceptabel tröskel för biverkningar. Den endokrinolog kan också ordinera regelbundna blodprov för hormonnivåerna vid bedömningen av den allmänna hälsan hos patienten för att bekräfta att användningen av antiöstrogener är säker och funktionell för patienten.

män behandling

Med åldern, manliga testosteronnivåer sjunka. Men om testosteron snabbt eller kraftigt reduceras, kan det leda till utveckling av hypogonadism. Detta tillstånd kännetecknas av kroppens oförmåga att producera denna viktiga hormon kan orsaka en mängd olika symptom, inklusive:

• förlust av libido;
• minskning av produktion och kvalitet av spermier;
• erektil dysfunktion;
• trötthet.

Om vi talar om östrogen, det första folk tycker att det är ett kvinnligt hormon, men dess närvaro säkerställer att den manliga kroppen fungerar. Det finns tre typer av östrogener: östriol, östron och östradiol. Estradiol - är den viktigaste formen av aktivt östrogen hos män. Den spelar en viktig roll för att upprätthålla funktionen hos de manliga leder och hjärnvävnad. Antiöstrogen droger gör också att spermier att utvecklas ordentligt.

Hormonell obalans - höja nivån av östrogen och minskad testosteron - skapar problem. För mycket östrogen i den manliga kroppen kan leda till:

• gynekomasti (överdriven utveckling av bröstvävnaden);
• kardiovaskulära problem;
• ökad risk för stroke;
• viktökning;
• Problem med prostatan.

Du kan ta flera steg för att återställa balansen i nivån av östrogen. Till exempel, om din överskjutande östrogen är associerad med låga nivåer av testosteron, som kan vara användbar som en testosteronersättningsterapi av östrogen blockerare.

Farmaceutiska östrogen-blockerare

Vissa läkemedel kan producera östrogen-blockerande effekt hos män. Som regel, oftast de är avsedda att användas av kvinnor, men ökar i popularitet bland män, särskilt de som vill ha barn. Testosteron tillskott kan leda till infertilitet. Men östrogen blockerare såsom "Clomid" kan återställa hormonbalansen utan att kompromissa med fertilitet.

Flera läkemedel är kända som selektiva östrogenreceptormodulatorer, typiskt marknadsförs som läkemedel för behandling av bröstcancer. Men de kan också användas för att blockera östrogen hos män. Dessa läkemedel används för en rad olika tillstånd i samband med låg testosteron, inklusive:

• infertilitet;
• lågt spermie;
• gynekomasti;
• osteoporos.

Dessa läkemedel måste användas selektivt, beroende på patienten. Användning av sådana anti-östrogenpreparat. På apoteket kan du köpa:

• "Tamoxifen".
• Arimidex.
• "Letrozol."
• "Raloxifene".

Effekter på ben

Enligt läkare kan långvarig exponering för östrogen droger orsaka endometriecancer hos kvinnor. "Raloxifen" - en selektiv östrogenreceptormodulator - kan förhindra utvecklingen av cancer, blockerar selektivt absorption av östrogen. Denna drog, dock, är också i stånd att hämma de positiva effekterna av östrogen på bentätheten. Den nya drogen - "lasofoxifen" - kan åtgärda problemet. Det förhindrar förlust av bentäthet hos postmenopausala kvinnor och reducerar sprödheten hos benvävnaden. Användningen av detta läkemedel är i allmänhet säkra, men kan öka blodproppar.

läkemedelsinteraktioner

Östrogen blockerare "Tamoxifen" kan hjälpa till att förebygga cancer. Cancerpatienter upplever ofta depression, och denna grupp av läkemedel kan interagera negativt med läkemedel, antidepressiva läkemedel. Bör gälla "paroxetin", på grund av det faktum att kvinnor som tar "Tamoxifen" och "paroxetin", mindre risk för död än kvinnor som tar "Tamoxifen" och alla andra antidepressiva. Detta beror på att "Paroxetin" verkar selektivt.

Antiöstrogena medel och läkemedel

Beskrivningarna av alla dessa medel visar att varje läkemedel används för sig i ett särskilt fall.

"Clomid" eller "klomifencitrat" var en av de ursprungliga läkemedel som används vid behandling av gynekomasti, eftersom det höjer kroppens nivå av naturliga testosteron. Det finns vissa biverkningar från långtidsanvändning, såsom synproblem. Det finns mer effektiva ämnen på marknaden, som fungerar på samma sätt, men "Clomid" är fortfarande effektiv och billig mix för alla idrottare.

Detta är inte en anabol steroid, ett läkemedel förskrivna som ett stöd hos kvinnor med infertilitet, eftersom det har en uttalad förmåga att stimulera ägglossning, vilket uppnås genom att blockera / minimera effekterna av östrogen i kroppen. Att vara mer specifik, "Clomid" - kemiska egenskaper hos syntetiska östrogenagonist / antagonist. I vissa målvävnader det kan blockera förmågan hos östrogen att binda till motsvarande receptor. Dess kliniska användning är att motverka den negativa återkopplingen av östrogen i hypotalamus-hypofys-ovarian system som ökar frisättningen av LH och FSH. Allt detta leder till ägglossning.

För sportändamål "klomifencitrat" kvinnor har ingen effekt. Hos män, emellertid finns det en ökad produktion av FSH och (främst) luteiniserande hormon som stimulerar naturliga testosteron. Denna effekt är speciellt gynnsam för idrottaren vid slutet av en steroid cykeln då endogena testosteronnivåer är nedtryckta. Utan testosteron (eller andra androgener), "Kortisol" friheter dominerar och påverkar proteinsyntes i muskler. Men han snabbt "äter" majoriteten av nyförvärvade muskel efter avbokning. Clomid kan spela en viktig roll för att förhindra detta misslyckande att nå sportresultat. För kvinnor, fördelarna med åtgärder Clomid - att Förmåga styra den endogena östrogen nivå. Detta kommer att öka förlusten av fett och muskler, särskilt i områden som lår och skinkor. "Klomifencitrat", men ger ofta biverkningar hos kvinnor, men ändå efterfrågan bland denna grupp av idrottare.

"Tamoxifen" blockering östrogenreceptorer i bröstcancerceller. Detta stoppar östrogen från att interagera med dem och förhindrar tillväxt och delning av celler. Medan "Tamoxifen" fungerar som en antiöstrogen i bröstkörtelceller, fungerar den som en östrogen i andra vävnader: ben och livmoder.

Kvinnor med beroende bröst "Tamoxifen" invasiv cancer kan användas i 5-10 år efter operationen, för att minska risken för metastaser spridning. Det minskar också risken för att utveckla cancer i det andra bröstet. För tidigt stadium av denna beredning används främst för patienter som inte klimakteriet. Aromatashämmare är den föredragna behandlingen för kvinnor i klimakteriet.

"Tamoxifen" kan också stoppa tillväxten eller ens krympa tumörer hos patienter med metastaserande cancerpatienter. Den kan också användas för att minska risken för att utveckla bröstcancer onkologicheskihz processer.

Detta läkemedel tas oralt, vanligen i form av tabletter.

Negativa effekter av anti-östrogendroger är trötthet, värmevallningar, vaginal torrhet eller kopiösa och humörsvängningar.

Vissa kvinnor med metastaser i benvävnad kan uppstå smärta och svullnad i muskler och skelett. Detta brukar inte vara länge, men i vissa sällsynta fall kan kvinnor också utveckla höga nivåer av kalcium i blodet, vilket inte är prokontroliruesh. Om detta inträffar, då behandling kan avbrytas under en längre tid.

Sällsynta, men allvarliga biverkningar är också möjliga. Dessa läkemedel kan öka risken för att utveckla cancer i myometrium hos kvinnor med klimakteriet. Ökad blodproppar är en annan möjlig allvarliga biverkningar. Djup ventrombos inträffar, men ibland en bit av blodpropp kan brytas bort och så småningom blockera artären i lungorna (lungemboli).

Sällan "Tamoxifen" var orsaken till stroke och hjärtinfarkt hos postmenopausala kvinnor.

Beroende på menopausala kvinnans ställning "Tamoxifen" kan ha olika effekter på ben. I premenopausala kvinnor "Tamoxifen" kan orsaka benskörhet, men hos postmenopausala kvinnor ökar nivån av kalcium, som behövs för benstyrkan.

Fördelarna med detta läkemedel är större än riskerna för nästan alla kvinnor med hormonberoende invasiv bröstcancer.

På samma sätt är läkemedlet "Toremifen", som är godkänt för behandling av metastaserande bröstcancer. Dock kommer detta läkemedel inte att fungera om de används av "Tamoxifen", men utan effekt.

"Fulvestrant" är ett läkemedel som blockerar den första östrogenreceptorn, och sedan också avlägsnar receptorbindningskapaciteten. Den fungerar som en anti-östrogen i hela kroppen.

"Fulvestrant" används för att behandla kör metastatisk bröstcancer, och oftast används efter andra hormonella läkemedel ( "Tamoxifen" och aromatashämmare) som slutat att fungera.

Vanliga biverkningar kan inkludera värmevallningar, nattliga svettningar, lätt illamående och trötthet. Teoretiskt kan det försvaga ben (osteoporos), om de tas under en lång tid.

Detta läkemedel har vunnit erkännande för användning hos postmenopausala kvinnor som inte svarar på "Tamoxifen" eller "Toremifen." Det är ibland används för sitt ändamål i premenopausala kvinnor, ofta i kombination med ett luteiniserande hormonfrisättande agonist att stänga av äggstockarna.

"Raloxifene" som används av kvinnor för att förebygga och behandla benförlust eller osteoporos efter klimakteriet. Det bidrar till att upprätthålla starka ben, vilket minskar risken för frakturer.

"Raloxifene" kan också förhindra uppkomsten av invasiv bröstcancer efter klimakteriet. Han är inte den östrogenhormon, men fungerar som östrogen i vissa delar av kroppen, såsom ben. I andra delar av kroppen (bröst och livmoder), "Raloxifen" fungerar som en östrogen blockerare. Han befriar inte en mängd menopausalt syndrom. Raloxifen avser en klass av läkemedel kända som selektiva östrogenreceptormodulatorer-SERMs (estrogena och antiestrogena läkemedel).

Antiöstrogen droger och Sport

Vissa läkemedel används allmänt i kroppsbyggare för att bygga muskler.

"Cyklofenil" - är neanabolichesky / androgen steroid. Det fungerar som en anti-östrogen och testosteron som ett njutningsmedel. "Cyklofenil" är en mycket svag och mild östrogen, men det binder östrogenreceptorer och förhindrar bindning av naturliga östrogenreceptorer. I själva verket fungerar det så bra att vissa idrottsmän tar läkemedlet under en steroidbehandling för att bibehålla låga nivåer av östrogen. Resultatet - att minska mängden vätska i kroppen, som skapades med steroider och reduktion i gynekomasti. Idrottaren har en tuff exteriör, med hjälp av sådana läkemedel, vilket potentiellt skulle kunna tas under förberedelserna för en tävling. Bodybuilders dock använda den mindre ofta eftersom de föredrar en mer prisvärd 'Nolvadex' och 'Proviron. "

Som "Clomid", "cyklofenil" är ineffektivt hos kvinnor, eftersom det har en positiv inverkan endast på produktionen av hormoner hos män. Att höja nivån av testosteron som orsakas av detta läkemedel är inte tillräckligt för att tala om radikala förbättringar, men det kommer att ge effektförstärkning, även en liten ökning i kroppsvikt, en betydande ökning av energi och en ökning av förnyelse möjligt. Dessa resultat är synliga i synnerhet i avancerade idrottare som har liten eller ingen erfarenhet av steroider. Använd resultaten blir synliga först efter en vecka.

I vissa fall är idrottare tittar utbrott såsom akne, ökad sexlust och värmevallningar. Dessa symtom är särskilt indicier att föreningen är faktiskt effektiv. Efter utsättande av vissa rapporterade nedstämdhet och en liten minskning av fysisk styrka. De som tar drogen som en anti-östrogen under steroidbehandling, kan observera motsatt effekt när effekten av medlet stoppas.

"Proviron" är en av de äldsta anabola androgena steroider på marknaden. Officiellt kallas "Mesterolone", är det fortfarande ett av de mest outtagna bland anabola steroid användare.

På en funktionell basis Proviron har fyra huvudfunktioner, som till stor del bestämmer sitt handlande. Först av allt, är han en av de mest kraftfulla anabola steroider, eftersom det ökar mängden cirkulerande fritt testosteron, vilket är viktigare för anabola processer bodybuilders. Ett enkelt sätt att se på det: om du tar anabola steroider är muskelmassa ökar.

"Proviron®" också har förmågan att interagera med enzymet aromatas, som är ansvarigt för omvandlingen av testosteron till östrogen. Genom att binda till aromatas "Proviron®" kan faktiskt hämma dess aktivitet, vilket ger skydd mot skadliga effekter av östrogen.

På "Mesterolone" har också en stark affinitet för androgenreceptorn. Detta anabol steroid som inte undertrycka gonadotropiner liknar andra anabola steroider. Detta gör det möjligt att öka produktionen av spermier samt androgener är nödvändiga för att stimulera spermatogenes. Detta ökar inte bara antalet spermier, men också förbättrar dess kvalitet.

Biverkningar "Proviron" inte inkluderar gynekomasti eller överflödig vätska. Detta kommer också att avsevärt minska risken för högt blodtryck i samband med att ta anabola steroider. I själva verket, "Proviron" har anti-östrogena effekt genom att stoppa omvandlingen av testosteron till östrogen, eller åtminstone bromsa denna process.

Ovannämnda läkemedel inte sänker östrogen nivå, men påverkar ämnesomsättningen i allmänhet.

Gruppen av antiestrogena läkemedel innefattar också agonister frisättande faktorer gonadotropa hormoner ( "buserelin" och dess analoger), megestrolacetat ( "Megeys") "Parlodel" och "Dostinex" används som läkemedel, suspensions prolaktinsekretionen. Eget bruk vid behandling av icke-rationella.

Behandling av cancer

Förutom "Tamoxifen" Följande östrogenreceptorblockerare.

Tre läkemedel som stoppar östrogenproduktionen hos postmenopausala kvinnor, har godkänts för behandling av både tidig och avancerad bröstcancer "Letrozole" ( "Femar"), "Anastrozol" (Arimidex) och "exemestan" ( "AROMASIN") .

Verkningsmekanismen av antiöstrogen droger i denna grupp - blockering av enzym (aromatas) i fettvävnad, som är ansvarig för små mängder av östrogen i postmenopausala kvinnor. De påverkar inte äggstockarna, så att endast effektiva för de kvinnor vars äggstockar inte fungerar, antingen på grund av klimakteriet eller på grund av effekterna av luteiniseringshormon analog. Dessa läkemedel tas dagligen i tablettform. De fungerar lika bra vid behandling av onkologiska processer i bröst och prostata.

Ibland bröstcancerbehandling kräver medicinsk äggstocks. Detta kan göras med läkemedel analoger av luteiniserande hormon-frisättande hormon (LHRH), till exempel, "Goserelin" ( "Zoladex") eller "leuprolid" ( "Lyupron"). Dessa läkemedel blockera signalen som sänder till kroppen äggstockarna att producera östrogen dem. De kan användas ensamt eller tillsammans med "tamoxifen", aromatashämmare "Fulvestrant" för hormonbehandling i premenopausala kvinnor.