Intranasal - är en drog administration? intranasala formuleringar

Det finns många olika sätt att införa läkemedlet i människokroppen. Vid början av det första läkemedel som används lokala metoder i form av tillämpningar, rastirok, komprimerar, och oral, inklusive intag av ett antal doseringsformer eller sublingual absorption. mer komplexa metoder har använts med utvecklingen av medicinsk teknik och leverans av den aktiva substansen till målorganet.

Fanns det rektala och vaginala suppositorier (stolpiller), multikomponenttabletter och kapslar, inklusive belagda tabletter, upplöst eller magsaft eller tarmenzymer. Injektions metoder: intra- och subkutan, intramuskulär, intravenös och intra-arteriella, intraosseous. Läkemedlet injiceras in i leden kaviteten och organ.

Trots den relativt enkla administrerings har endotrakeala och intranasala formuleringar använts relativt nyligen. Naturligtvis har näsdroppar fanns redan på Hippokrates. Men intranasal - detta är ett sätt för administration för leverans till andra organ, och inte ett botemedel mot svullnad på en kall, och sådan administration har använts bara några decennier sedan.

Grupper intranasala formuleringar, som ger allmän (systemisk) verkan

Ett flertal studier har visat att kampen mot vanlig förkylning - är inte den enda anledningen för införandet av läkemedlet i näshålan. Ett antal läkemedel som har en systemisk verkan, absorberas tyst från slemhinnan i näsgångarna och nå sin destination direkt.

Intranasal administration är möjligt för:

• H1-antihistaminer (allergi);
• a-adrenoceptor-agonister (vasokonstriktorer);
• mastcellstabilisatorer membran;
• serotoninerga (som ger olika effekter - av vasokonstriktion till ett antiallergiskt);
• hormonella och protivogormonalnyh;
• narkotiska analgetika ;
• immunomodulatorer;
• correctors metabolism av brosk och benvävnad;
• psykostimulantia och nootropika.

Speciellt intranasal administrering av läkemedel

Ganska lång tid läkemedelsföretag har försökt att lösa två uppgifter olösbara med avseende på användning av läkemedel som har den kemiska strukturen hos proteinet. Stötestenen var störningar av protein-peptidkomponenten, en aktiv ingrediens genom magsaft och tarmenzymer i oral mottagning. Också har problemet blivit ett fenomen av den första passagen genom levern - bindande aktiviteten av komplexet och dess utsöndring.

Lösningen fanns i användningen av injicerbara administrerings och stolpiller. Dock är den första banan skiljer sig en del tekniska komplexitet, i kombination med obehagliga känslor. Och den andra var inte tillräckligt effektiva på grund av låg absorberbarhet i det sista avsnittet av ändtarmen. Beslutet kom plötsligt. Det visade sig att intranasal - den såsom injektion, sådan administrering, vid vilken den snabbt insättande terapeutisk effekt. Och tillsats av vissa besläktade substanser är anordnad såsom hög biotillgänglighet, dvs den erforderliga koncentrationen av aktiv beståndsdel vid stället för dess tillämpning.

En annan användbar egenskap intranasal administrering visade i extracellulär (kringgå absorption in i blodomloppet genom slemhinnor) penetration av aktiva substanser in i hjärnan. Att komma på luktområdet läkemedlet levereras till fibrerna i lukt och trillingnerven.

Frisättning bildar intranasala formuleringar

För insättning i näshålan används ganska begränsat antal farmaceutiska former. Den första är naturligtvis faller näsan. Kanske inhalationspulver med fin struktur. Används om salvor. Olika lösningar eller dekokter av örter för tvättning näshålorna i denna grupp är inte beror på kort exponering till slemhinnan när den appliceras.

Den viktigaste formen av frisättning intranasala läkemedel med systemiska effekter är nässprayer. De produceras i form av doserings kapslar med tryckluft eller med en aktiv pump-finfördelare. Tack vare en viss volym av utsläpp sprut när den trycks en gång, är det möjligt att relativt kontrollerbar dosering av läkemedlet.

Även när du använder spray är jämnt bevattning nässlemhinnan. Detta förbättrar absorptionen av läkemedlet som förstärker dess farmakologiska verkan.

Främsta fördelarna med nasal administrering

Baserat på det ovanstående, är det möjligt att identifiera de viktigaste fördelarna besatt av intranasala formuleringar. Den lätthet och enkelhet i administration, som inte kräver ytterligare teknisk utrustning och specialiserad utbildning, vilket är fallet med injektionsmetoder är ganska betydande från deras användning av patienten.

Med fysiologi och farmakologi positioner på första plats finns möjlighet till central verkan på hjärnans struktur. Uttryckt systemisk effekt, som kommer på kort tid, som i insprutningsadministreringssätt, är det också viktigt. På grund av frånvaron av fenomenet hos den första passagen genom levern, ger hög biotillgänglighet av läkemedlet och en liten mängd av associerade biverkningar.

nackdelarna

Med tanke på systemisk effekt största problemet är att upprätthålla en terapeutisk nivå i blodplasmakoncentrationen av läkemedlet. Medel för absorberas snabbt och når en topp av verkan under en kort tid, så att intranasal administrering kan endast användas för korttids korrigering av betingelser. Långvarig effekt är endast möjlig när det ges läkemedel som har effekt på hjärnans struktur.

Dessutom eventuell utveckling av lokala reaktioner på nässlemhinnan. Detta beror på att en tillräckligt hög koncentration av aktiv beståndsdel i kompositionen av sprayen och innehållet av ytterligare komponenter för att säkerställa maximal passage av läkemedlet från ytan av slemhinnan till blodet.

Förmåga absorption från näshålan har ett ganska begränsat antal läkemedel som har krävs för denna fysikalisk-kemiska egenskaper. Patienten är en ökad koncentration av den aktiva ingrediensen leder till betydande kostnader för inköp av en spray.

intranasala immunomodulatorer

I lågsäsong eller epidemier förkylningar för förebyggande och behandling av vanligt förekommande läkemedel som ökar den totala och lokala immunförsvaret.

I syfte att förebygga akut och skydd tillämpas intranasal interferon.

När flera studier har visat att intranasal administrerings av immunmodulerande medel bidrar inte bara förhindrar penetration av virus, patogener genom nässlemhinnan. Det stimulerar också skyddsstyrkor egna - aktivering av sin egen produktion av interferon. För att stimulera produktionen av endogent interferon underhållsterapi som ett medel för att använda drogen "Anandina" intranasal.

interferon humant

Framställningen av specifika immunskydd som har aktivitet mot de flesta patogener virala förkylningar, "Interferon" skall utfärdas i form av tabletter, injicerbara beredningar och pulver för framställning av droppar. För förebyggande och behandling, kan du använda någon form av utsläpp. Men för lokalt skydd helst intranasalt. Detta, som en osynlig barriär skulle förhindra penetration av en avsevärd mängd virus i cellerna i slemhinnan i näshålan. Detta kommer att ge en lägre frekvens i epidemiska förhållanden.

Immunstimulerande "Anandina", ögondroppar och nasal

Läkemedlet är allmänt använda på grund av den nästan totala avsaknaden av biverkningar, biverkningar och bra immunstimulerande effekter. Dessutom har det också en uttalad sårläkande egenskap som är viktig i sin ansökan som ögondroppar på hornhinnan eller konjunktival skada.

Kontra har endast ges intramuskulärt "Anandina". Näsdroppar är tillåtna på någon ålder, graviditet, amning och andra fysiologiska tillstånd eller sjukdomar.

Om allergisk rinit

Ofta orsakar kliande näsa, nysningar och riklig utsöndring av slem blir inte ett virus, och antigenet, vilket leder till icke-specifikt immunsvar - allergier. I den komplexa behandlingen av denna form av rinit, är intranasala kortikosteroider används ofta. Detta gäller särskilt för personer som lider av säsongs former av allergi - hösnuva.

I vissa period blommande växter sådana patienter är endast otillräckligt ansökan antihistamin droger grupp, som i de flesta fall uppvisar mer och lugnande effekt. Det är inte tillåtet under ledning av motorfordon, användning av maskiner eller i förhållanden med maximal mental koncentration. Då utses lokala hormonella spray som tar bort manifestation av symptom utan nämnvärd inverkan på den allmänna hormonbalans.

försiktighetsåtgärder

Trots det breda tillgänglighet och enkel bärbarhet av dessa läkemedel, är det viktigt att komma ihåg att intranasal - är, som alla andra, ett läkemedel som ska användas endast på läkares ordination, på föreskrivet doseringen av dem, mångfald och varaktighet mottagning.

Ofta finns det situationer när du behöver ta flera läkemedel avbryta ingen som inte kan. Följaktligen behovet ta reda på om de kommer att ha när de kombineras negativ inverkan på kroppen. Instruktioner för användning kan inkludera alla utföranden av allergiska reaktioner. Det är därför innan sådana vanliga läkemedel som suppositorier, salvor och sprayer, bör du definitivt kontakta en specialist.